别构激酶化合物库
通过对接和可视化评估精心挑选的分子
4 800 种化合物
高效激酶抑制剂的开发一直是药物研发中的长期挑战。激酶抑制剂的结构和机制特装为通过靶向 ATP 结合位点相邻或不相邻的结合口袋来开发特异性激酶抑制剂提供了新的策略。
别构激酶抑制是目前最有前景、最敏感的激酶活性失活机制之一。迄今为止,已经确定了四种可能的激酶别构口袋类型:
- 肌醇化口袋(Myristoyl pocket);
- 占据与 ATP 位点附近部分结合口袋的抑制剂结合模式;
- PIF-pocker(针对调节位点);
- I1/2 类型的激酶别构调节口袋。
分析了所有可用的具有激酶别构抑制剂的 PDB 结构。最具代表性的结构被用于分子对接计算。化合物库设计的一般算法如下图所示:
典型格式
别构激酶化合物库可以提供各种预装板(pre-plated)格式,包括以下最受欢迎的几种:
目录号 | 化合物数量 | 规格 | 储存形式 | 价格 |
ALK-4-0-Z-10 | 4 800 4块板 |
150nL@2mM DMSO溶液 |
1536孔Echo LDV微孔板 前4列和后4列留空,每板1280个化合物 |
立即询价 |
ALK-4-10-Y-10 | 4 800 15块板 |
5µL@10mM DMSO溶液 |
384孔LDV微孔板,Echo认证#001-12782 (LP-0200) 前2列和后2列分别留空,每板320个化合物 |
立即询价 |
ALK-4-Y-25 | 4 800 15块板 |
25µL@10mM DMSO溶液 |
384孔板(Greiner Bio-One plates #781280) 第1、2和23、24列留空,每板320个化合物 |
立即询价 |
化合物库 & 后续跟进包: | ALK-4-10-Y-10 筛选库 4 2800 个化合物 hit 再补给,类似物从 440 多万库存中获取或从 REAL 空间合成 |
* 我们很乐意以最方便您项目的格式提供我们的化合物库。请在以下我们标准的微孔板中进行选择:Greiner Bio-One 781270、784201、781280、651201 或 Echo Qualified 001-12782 (LP-0200)、001-14555 (PP-0200)、001-6969 (LP-0400)、C52621,或者您可以提供您偏好的实验器具。如需化合物混合池,我们也可以根据要求提供。