分子胶
通过小分子结合调节蛋白质功能是许多疾病的关键治疗策略。分子胶是一类小分子,可诱导靶蛋白和E3泛素连接酶之间的接近,导致靶蛋白的选择性降解。分子胶发现的最新进展极大地扩大了靶向蛋白质降解的潜力,为药物发现开辟了新的途径,特别是对于以前被认为“不可成药”的蛋白质
利用药物发现方面的全球专业知识和Enamine REAL Space的强大功能,我们组装了专门用于接合多种E3连接酶的分子胶库。
产品目录
产品名 | 数量 | 摘要 | 文件下载 |
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DCAFs 聚焦配体
DCAF-5440 |
5 440 化合物 |
设计以靶向 DCAF 家族 E3 泛素连接酶的小分子 |
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VHL(von Hippel-Lindau protein)配体及其中间体
VHL-80 |
80 化合物 |
用于发现新的基于VHL的降解剂的多功能工具 |
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共价 CRBN(Cereblon)库
CCRBN-160 |
160 化合物 |
一小选择集含有能够与CRBN相互作用的共价键 |
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多样化的 CRBN(Cereblon)库
CRBN-960 |
960 化合物 |
设计用于覆盖CRBN结合剂的所有结构多样性,CRBN结合剂是E3泛素连接酶复合物的关键成分 |
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IMiD(免疫调节药物,Immunomodulatory Drugs)库
IMiD-4900 |
4 900 化合物 |
为了发现新的免疫调节酰亚胺药物(IMiDs),设计和专门合成了一个化合物库 |
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CRBN 分子胶库
CRBN-MG-4560 |
4 560 化合物 |
旨在捕获尽可能广泛的新型化学型CRBN结合剂,为发现下一代分子胶奠定基础 |
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PAG 库
PAG-640 |
640 化合物 |
这些化合物基于新型苯基氨基谷酰亚胺(PAG)类似物,将结构创新与强效活性相结合,为分子胶设计提供了新的视角 |
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PD 库
PD-880 |
880 化合物 |
化学稳定性、细胞活性和渗透性只是使基于苯基二氢尿嘧啶(PD)的CRBN配体成为最佳分子胶发现候选者的几个优点 |
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PG 库
PG-800 |
800 化合物 |
化学稳定性、细胞活性和渗透性只是使基于苯基二氢尿嘧啶(PD)的CRBN配体成为最佳分子胶发现候选者的几个优点 |
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Len 库
Len-640 |
640 化合物 |
来那度胺和泊马度胺骨架为基础——一种经过时间考验的骨架,为现代分子胶设计重新构想 |
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AAG 库
AAG-1600 |
1 600 化合物 |
具有5元和6元杂环体系的酰化氨基谷酰亚胺(AAG):发现下一代分子胶的有前景的平台 |
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Avadomide 库
AVD-560 |
560 化合物 |
新型阿伐度胺类似物的特殊选择 |
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精选出版物
1. Molecular Glues Begin to Stick.
Vitale G. C&EN Global Enterp. 2022, 100 (29), 20– 24. DOI: 10.1021/cen-10029-cover
2. Big Pharma eyes a slew of molecular glues.
Braner S. C&EN Global Enterp. 2024, 102 (36), 10. DOI: 10.1021/cen-10236-buscon2
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