💡 当羰基变为磺酰基：具备抗病毒增益效果的生物电子等排替换 微小的结构改动就可以彻底改变构效关系全貌。在近期一篇发表于《药物化学杂志》的研究（https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c02937）中，研究人员在 F0045 (S) 母核骨架上将羰基替换为磺酰基团，得到化合物 SHJ 027，其抗病毒活性提升 2 倍以上（半数有效浓度 EC₅₀ = 0.56 微摩尔）。
对该磺酰基化学类型进一步优化后得到化合物 (S)-63，它对奥司他韦耐药的 H1N1 毒株的半数有效浓度 EC₅₀可达 0.23 微摩尔，相比母体化合物活性提升超 10 倍。
该研究背后的合成化学方案实用性同样突出：该系列化合物由取代芳基磺酰氯构建而成，可快速改造芳基片段，便于开展系统性构效关系研究。芳环取代基的位置与取代基类型对抗病毒活性有显著影响，这也表明芳基磺酰氯是药物化学优化中极具价值的起始原料。
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