受近期WRN共价抑制剂研发进展(Design of Cyclic Vinyl Sulfones as WRN Covalent Inhibitors from Noncovalent Binders,10.1021/acs.jmedchem.6c00328)启发,我们构建了一个包含2000+种环乙烯基砜的专属化合物库,专为共价药物研发与化学蛋白质组学应用设计。

该骨架的核心优势
| 1 | 选择性结合半胱氨酸 |
| 2 | 相比传统乙烯基砜,谷胱甘肽(GSH)稳定性更优 |
| 3 | 反应活性可调控 |
| 4 | 结构紧凑、具备类药性质 |
| 5 | 属于新颖且尚未充分探索的化学空间 |
化合物库概况
| 1 | 共计2025个独特化合物 |
| 2 | 单化合物起始量2毫克 |
| 3 | 结构多样性广泛,支持快速构效关系(SAR)研究 |
| 4 | 可直接用于筛选项目与共价药物平台拓展 |
应用方向
WRN、KRAS、激酶、DNA损伤修复(DDR)靶点、共价片段筛选,以及靶向共价抑制剂研发。
若你正在探索新一代共价化学,欢迎随时联系,具体化合物列表请参照。