选择性C(sp³)–H官能化正迅速成为现代有机合成的实用工具,而酰胺基自由基化学正是其得以快速发展的关键原因。

其中一个尤为高效的代表是N-叔丁基-O-(1-苯基乙烯基)-3,5-双 (三氟甲基) 异羟肟酸酯——一种可在室温稳定存放受热活化的酰胺基自由基前体,能够实现基于氢原子转移(HAT)的高位点选择性转化

该试剂的核心应用场景:

→ 类药分子的后期官能化

→ 羧酸的脱碳同系化反应

→ C–H杂芳基化

→ 吲哚及多环杂环化合物合成

突出优势

✔ 温和加热条件下即可实现可预测的C (sp³)–H活化

✔ 高位点选择性与区域选择性

✔ 大位阻酰胺基自由基可最大程度减少过度官能化

✔ 适用范围广泛:烷烃、胺类、环状体系及复杂骨架

这充分体现了现代自由基化学正朝着高选择性、实用化合成方向发展。