在众多生物电子等排体改造策略中,偕二氟结构单元已成为极具吸引力的羰基替代基团。含二氟(CF₂)片段与二氟亚甲基结构既能复刻羰基的关键空间位阻及电子效应特征,同时还能赋予先导化合物优化过程中亟需的优良理化性质。

为何药物化学家对这类二氟结构的研究热情持续攀升?

1规避羰基专属生物转化途径,提升化合物代谢稳定性
2增强抗还原、抗水解能力
3精准调节脂溶性,优化分子与靶点的识别结合作用
4有望提升药效,并改善药物吸收、分布、代谢与排泄(ADME)性质

已有多项实例证实:采用偕二氟结构替换羰基可大幅提升生物活性,涵盖强效酶抑制剂、药效显著增强的抗疟药物衍生物等(文献点击此处

Enamine公司持续设计、合成并扩充偕二氟合成砌块与筛选化合物库,重点开发适用于羰基生物电子等排替换的特征骨架。我们会根据药物化学前沿研究趋势与客户需求,定期更新化合物库储备。

若您需要特定芳基二氟烷基(Ar–CF₂–R)骨架、新型含氟合成砌块,或是定制化生物电子等排体?我们大概率已在研发对应产品;即便暂无现货,也可通过Enamine线上商城(EnamineStore)为您定制合成。