《药物化学期刊》近期一项研究指出，氨基氧杂环丁烷可作为酰胺的创新替代物（链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.5c02614），在不损失核心特性的前提下，具备独特优势。
核心要点
✅ 核心性质保留 —— 亲脂性、稳定性、通透性及氢键作用与酰胺相当
✅ 溶解性提升 —— 多数氨基氧杂环丁烷优于苯甲酰胺，降低优化难度
✅ 胺碱性降低 —— 适度调控可获得更优的药代动力学（ADME）特征
✅ 独特三维结构 —— 邻位交叉构象带来新的分子延伸方向，拓展药物设计空间
✅ 超越酰胺范畴 —— 分子构型与磺酰胺相似，开辟更多应用可能
核心启示
氨基氧杂环丁烷不只是简单替代物，更是在保持类药性质的同时，探索全新化学空间的工具。
致敬研究作者，这项严谨且富有洞见的工作，突破了生物电子等排体设计的边界。
Enamine可提供多样化的氨基氧杂环丁烷砌块，助力科研团队将这些研究成果落地应用。