含氮杂环始终是药物分子设计的核心骨架，兼具适中脂溶性，且可与蛋白内部几乎所有氨基酸残基产生相互作用。

阿斯利康研发的DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂AZD-7648便是典型例证：其杂环结构可结合多种极性、非极性及芳香族氨基酸残基，同时具备极高的脂溶效率。

该分子的母核[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶为类中氮茚结构，目前已有两款上市药物（图卡替尼、非戈替尼）以此为核心骨架，另有大量该类衍生物处于临床研究阶段。

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