用于PROTAC应用的VHL连接酶配体
蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）是一类治疗性药物，旨在选择性诱导细胞内致病蛋白的降解。它们由两个共价连接的配体组成：一个配体结合目标蛋白，另一个配体则招募E3泛素连接酶，从而为不需要的蛋白标记降解信号。Ciulli及其同事开发了多种能够有效招募冯·希佩尔-林道（von Hippel-Lindau, VHL）E3泛素连接酶的小分子配体，用于降解标记，其中包括具有纳摩尔级结合亲和力的VH032、VH101和VH298。目前已有少数使用VHL连接酶的PROTAC药物进入临床试验阶段，如DT2216、PRT3789、ASP3082和KT333。Enamine公司提供与VH101相关的构建模块，包括多样化的连接位点和结构修饰。此外，我们还提供定制合成服务，可支持包含多种连接链和蛋白结合剂的PROTAC分子的合成。
我们提供
500 多种VHL配体现货。
