对位取代苯的饱和生物电子等排体

超过500种FDA批准的药物的结构中含有苯的残留物。2012年,Stepan 及其同事发现,二环[1.1.1]戊烷骨架可作为饱和的“非经典苯环生物电子等排体”,用于设计 γ 分泌酶抑制剂。此后,二环【1.1.1】戊烷的核心经常用于设计天然化合物的类似物、肽研究、药物化学和超分子化学。在此,我们设计并合成了用于药物设计的对位苯环饱和模拟物库。

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