混合卤代烷氧基
2021 年，FDA 批准了阿西米尼（asciminib，ABL001），这是一种靶向费城染色体阳性酪氨酸激酶的变构抑制剂，在白血病发生发展中发挥关键作用。 该药物含有一个氯二氟甲氧基（ClF₂CO-）结构单元，深嵌于 ABL1 的肉豆蔻酰口袋中。 该基团取代了更常见的三氟甲氧基（CF₃O-），通过与 Leu448 主链形成 Cl···O=C 卤键，使结合亲和力提高了一倍。 值得注意的是，从 CF₃O- 到 ClF₂CO- 的转变并未增加分子的亲脂性。这一案例凸显了混合卤代基团在精细调控口袋相互作用和优化药物药理学特性方面的巨大潜力。
研究案例
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