螺环骨架中的魔法甲基效应
近年来，药物化学项目越来越多地采用螺环连接基来增强分子的三维性并降低代谢敏感性。其中一个突出的例子是螺环氮杂环丁烷家族，目前已出现在 5 款获批上市药物和 19 个临床试验候选药物中。然而，晶体结构分析常常揭示结合位点中存在结晶水分子，这暗示了小取代基（如甲基）的引入空间。迄今为止，Deglocitinib——一款于 2025 年获 FDA 批准用于治疗慢性手部湿疹的 Janus 激酶抑制剂——是唯一一个在螺环氮杂环丁烷中体现"魔法甲基"效应的药物实例。随着 Enamine 现已提供一系列甲基化及其他取代衍生物，我们预期将有更多结构采纳这一设计理念。
晶体结构
我们提供
超过 50 种甲基螺环氮杂环丁烷，5–10 克规模。
