立方烷在药物化学中的应用
1992年,Eaton 预测立方烷在药物研究中具有巨大潜力,可作为苯环的生物电子等排体(bioisoster),其依据是两者在尺寸上的相似性。2016年,Williams 及其合作者研究表明,将神经活性化合物 Leteprinim 中的苯环替换成立方烷后,显著改善了母体化合物的活性和溶解性。该立方烷类似物在性能上也明显优于杀虫剂 Diflubenzuron。 从那时起,含立方烷的合成砌块在药物化学项目中发挥了越来越重要的作用,常被用作对位取代苯环的模拟结构。 在此背景下,Enamine 推出了一系列用于药物设计的含立方烷结构的化合物库,助力新型候选药物的开发。
概念
我们提供
含立方烷的分子砌块现货,5-10克的规模。