用于 PROTAC 合成的分子砌块和连接体

蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)是药物发现中最近出现的领域。这种新方法通过激活泛素-蛋白酶体系统来去除致病蛋白。这种新的治疗干预方式需要新的化学作用和新的方法来合成功能性PROTAC分子。Oprea 和 Cravatt 最近的几篇论文研究了化学空间和可配体蛋白质组,以评估靶向人类基因组的状态。在此,我们提供了用于合成PROTAC的已知的和新颖的分子砌块(E3连接酶配体,带连接体的配体,连接体)。

 

E3连接酶配体(Cereblon, VHL, MDM2等)现货:

超过200种配体:

PEG连接体现货:

超过100种连接器: