氨基吡啶酮作为酰胺键的替代物
酰胺键是众多药物分子和结构苗头化合物中普遍存在的结构单元。将其替换为等排体（isosteres）可增强对蛋白酶的抗性，从而提高化合物在体内给药后的暴露量和疗效。3-氨基吡啶-2(1H)-酮是一种杂环片段，能够模拟由氨基酸形成的酰胺键，因此是一种极具前景的酰胺等排体。该片段已存在于多种生物活性化合物中，包括多个正处于临床试验阶段的药物以及近年来开发的若干先导分子。
概念
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50多种3-氨基吡啶酮现货，每种供应量为5–10克。
酰胺键是众多药物分子和结构苗头化合物中普遍存在的结构单元。将其替换为等排体（isosteres）可增强对蛋白酶的抗性，从而提高化合物在体内给药后的暴露量和疗效。3-氨基吡啶-2(1H)-酮是一种杂环片段，能够模拟由氨基酸形成的酰胺键，因此是一种极具前景的酰胺等排体。该片段已存在于多种生物活性化合物中，包括多个正处于临床试验阶段的药物以及近年来开发的若干先导分子。
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