α-甲基氨基酸

α-甲基化氨基酸残基有助于抑制肽键的裂解,减少肽与其靶标结合时的构象变异性,并稳定由于α质子提取而不稳定的结构。这种修饰在药物设计中非常有用。例如,曲非奈肽是一种短神经保护肽,最近被批准用于治疗雷特综合征。该分子是短三肽 Gly-Pro-Glu 的衍生物,通过中心残基的简单α-甲基化而形成。Enamine 提供了丰富的α-甲基化氨基酸结构,用于构建生物活性肽和拟肽物。

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