脂肪族对位/间位替代骨架

迄今为止,已有超过700种FDA批准的药物分子基于苯环这一简单而可靠的几何结构。然而,苯环仅提供固定的取代角度参数:对亚苯基(para-phenylene)为180°,间亚苯基(meta-phenylene)为120°。相比之下,一些具有前景的饱和环状骨架可产生约150°的键角,作为“混合型”替代结构,能够探索传统对位与间位取代之间原本难以触及的中间角度空间。这些双环脂肪族骨架在保持与苯环相近分子体积的同时,具备更高的三维立体性,有助于降低代谢清除率。此外,引入氧原子可有效降低脂溶性,显著改善分子的水溶性。

概念

我们提供

超过250种对位/间位脂肪族替代骨架,均有现货,可供应5–10克规模。