羧酸的脂肪族生物电子等排体
用生物电子等排体替代羧酸可以提高化合物的渗透性,并减少不必要的代谢转化,例如酰基葡萄糖醛酸化物和辅酶A酯的形成。除了四氮唑等经典类似物外,近年来也发展了多种脂肪族替代结构。例如,氧杂环丁烷-3-醇(oxetan-3-ol)和硫杂环丁烷-3-醇(thietan-3-ol)片段已被评估作为羧酸的生物电子等排体,表现出更优的膜渗透性,同时能保持对靶点的活性。
概念
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1000 多种氧杂环丁醇/硫杂环丁醇类羧酸生物电子等排体现货,可按 5-10 克规模供应。
用生物电子等排体替代羧酸可以提高化合物的渗透性,并减少不必要的代谢转化,例如酰基葡萄糖醛酸化物和辅酶A酯的形成。除了四氮唑等经典类似物外,近年来也发展了多种脂肪族替代结构。例如,氧杂环丁烷-3-醇(oxetan-3-ol)和硫杂环丁烷-3-醇(thietan-3-ol)片段已被评估作为羧酸的生物电子等排体,表现出更优的膜渗透性,同时能保持对靶点的活性。
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