磺酰氟
现货库存 6119 种,REAL 虚拟库中超过 110 万种
960 种化合物:预分装磺酰氟片段库
640 种化合物:预分装磺酰氟筛选库
磺酰氟在共价探针的发现中正变得越来越流行,并常被用作化学生物学中的工具化合物。其高度的稳定性和较低的反应活性,使其在现代药物研发中极具前景。已知磺酰氟能与多种亲核氨基酸残基发生反应,包括酪氨酸 (Tyr)、赖氨酸 (Lys)、组氨酸 (His)、精氨酸 (Arg)、丝氨酸 (Ser) 和苏氨酸 (Thr)。这一点尤为重要,因为在蛋白质中,丝氨酸和赖氨酸的丰度远高于半胱氨酸(平均约为 9% 和 6%,而半胱氨酸仅为 2%)。

氟磺酸酯、氨磺酰氟以及烷基/芳基/杂芳基磺酰氟之间,在反应活性上存在显著差异,这使得设计具有选择性的共价结合剂成为可能。例如,据报道,反应活性较低的氟磺酸酯与酪氨酸(Tyr)的酚羟基的反应效果,要优于磺酰氟和氨磺酰氟。

GSK 研究团队最近发表的一项关于各种磺酰氟的水解稳定性和反应活性的研究,揭示了有趣的发现,并提出了一种对磺酰氟进行特征分析的方法。据报道,几种取代苯磺酰氟骨架具有平衡的反应活性,因为它们既具备足够的水解稳定性,又对亲核试剂表现出适度的活性。

REAL 磺酰氟
预分装磺酰氟库示例
共价筛选库:640 种磺酰氟化合物,以 10 mM 浓度预分装于 DMSO 溶液中(通常为96孔板或384孔板格式)

共价片段库:960 种磺酰氟片段,以 100 mM 浓度预分装(通常为 DMSO 溶液)



