丝氨酸相关共价片段库
特别精选的丝氨酸不可逆结合分子
1 600种化合物
丝氨酸水解酶家族是规模最大、种类最多的蛋白质类别之一，包括蛋白酶、脂肪酶、酯酶、硫酯酶、酰胺酶和肽酶等。所有这些酶通过一个碱激活的丝氨酸残基，在底物中切断酰胺键，并形成共价酰-酶中间体。
不同特异性的共价作用化学探针已越来越多地用于蛋白质组范围的靶标识别和成像，以及在相关酶和酶同工酶中寻找具有高度特异性的抑制剂。大量已知的共价药物和天然产物证明了这种方法在药物发现方面的有效性。
我们的丝氨酸相关共价片段库以多种预装板格式提供，可实现最方便快捷的交付。所有化合物在格式化前均通过QC检查（纯度 90% 以上），以确保化合物库的质量。
典型格式
| 目录号 | 化合物数量 | 规格 | 储存形式 | 价格 |
| SER-1600-10-Y-100 | 1 600 5块板 |
10μL@100mM DMSO溶液 |
384孔板（Greiner#781280） 前2列和后2列分别留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| SER-1600-50-Y-100 | 1 600 5块板 |
50μL@100mM DMSO溶液 |
384孔板（Labcyte#PP-0200） 第1、2和23、24列留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| SER-1600-100-X-20 | 1 600 20块板 |
100μL@20mM DMSO溶液 |
96孔板（Greiner#651201） 第1列和第12列留空，每板80个化合物 |
立即询价 |
| SER-1600 | 1 600 | 客户定制 | 任意定制形式 | 立即询价 |
库中的化合物示例
库的设计
Enamine 最近精心设计的平行合成方法使我们能够合成最大规模的共价结合物商业来源。我们专注于合成具有最可靠共价弹头的化合物，并确定其反应性。我们以丝氨酸为重点的化合物库是根据特定基团的组合设计的，这些基团据报道能够与丝氨酸残基形成共价键，并且分子中具有药物样和药物化学友好的核心结构。此外，该库还根据Ro3 标准进行了筛选，以满足 FBDD 的所有要求。
据报道，下列基团可在蛋白质中与丝氨酸残基形成共价键，这些基团已被用于化合物库的构建：
- 磺酰氟化物、氟磺酸盐和磺酰胺氟化物
- 环氧化物
- β-内酰胺和 β-丙烯内酯
- 硼酸和频哪醇酸盐
- 醛类化合物
从该化合物库获得的Hits可以很容易的从超过4.2亿储备化合物中进行类似物跟踪，或者在3周内通过REAL数据库技术合成新化合物。
我们为我们所有的化合物库提供命中确认支持，包括干燥样品再供应、QC检查和HPLC再纯化。Hits只需两周就能重新合成。
