苯基氨基戊二酰亚胺(PAG)化合物库

旨在拓展分子胶的结构多样性

640 种化合物

苯基氨基戊二酰亚胺(PAG)骨架是CRBN E3连接酶的一种替代性结合剂。该类结合剂在保持与蛋白相同结合能力及相似理化性质的同时,分子量减少了16%,使其成为设计各类分子胶的更具吸引力的候选骨架。

本库80%的化合物基于已发表并验证的苯基氨基戊二酰亚胺(PAG)CRBN E3结合剂进行设计,具有高度多样化的延伸位点(exit vectors)。剩余20%的化合物则围绕多种杂芳基氨基戊二酰亚胺结构构建,进一步拓展了化学空间。

化合物库设计中具有代表性的分子砌块示例

化合物库中的分子示例

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  • 库代码:PAG-640
  • 640 种化合物

典型格式

目录号 化合物数量 规格 储存形式 价格
PAG-640-0-Z-20 640
1块板
≤300nL@20mM
DMSO溶液
1536孔Echo认证LDV微孔板
前4列和后4列留空,每板1280个化合物
立即询价
PAG-640-10-Y-20 640
2块板
10µL@20mM
DMSO溶液
384孔Echo板Labcyte #LP-0200
前2列和后2列留空,每板320个化合物
立即询价
PAG-640-50-X-20 640
8块板
50µL@20mM
DMSO溶液
96孔板,Greiner #781270第1列和最后1列留空
每板80个化合物
立即询价

* 我们很乐意根据您的项目需求,以最便捷的格式提供我们的化合物库。您可从以下标准微孔板中进行选择:Greiner Bio-One 781270、784201、781280、651201,或Echo认证微孔板 001-12782(LP-0200)、001-14555(PP-0200)、001-6969(LP-0400)、C52621,或提供您偏好的实验耗材。根据要求,我们也可提供化合物 pooling 服务。

相关文献

1. Design and Synthesis of Novel Cereblon Binders for Use in Targeted Protein Degradation .
J. Med. Chem. 2023, 66, 23, 16388–16409. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c01848

2. Evaluation of Cereblon-Directing Warheads for the Development of Orally Bioavailable PROTACs.
J. Med. Chem. 2025, 68, 3, 3591–3611. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.4c02709

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