宏环化合物
手性对映体对的共价亲电片段
1 952 种化合物
宏环化合物在自然产物中常见，其在药物发现中的应用日益增多，有助于解决具有扩展结合位点的“困难”靶标。宏环化合物的大小和复杂性使其能够确保多个且空间分布的结合相互作用，从而提高结合亲和力和选择性。宏环结构通常在结构预组织程度（与线性类似物相比可减少受体结合的熵成本）和足够的灵活性（与常见的刚性（多）环核心相比）之间提供必要的平衡，这有助于与多种动态蛋白靶标相互作用。此外，尽管其大小，宏环化合物仍显示出有利的 ADME（吸收、分布、代谢、排泄）和 PK（药代动力学）性质。
典型格式
| 目录号 | 化合物数量 | 规格 | 储存形式 | 价格 |
| MCR-436-10-Y-10 | 436 2块板 |
10µL@10mM DMSO溶液 |
384孔板，Echo Labcyte LP0200 前2列和后2列分别留空，每板320个化合物 |
立即询价 |
| MCR-436-50-X-10 | 436 6块板 |
50µL@10mM DMSO溶液 |
96孔板（Greiner#650201) 第1列和第2列留空，每板80个化合物 |
立即询价 |
| MCR-436 | 436 | 客户定制 | 任意定制形式 | 立即询价 |
主要特征
- 有利的 ADME 和 PK 性质
- 类似中枢神经系统（CNS）的分子参数
- 平衡的复杂性
- 高新颖性
环扩展（Ring-Enlargement）的应用
环化关环复分解反应（Ring-Closing Metathesis, RCM）的应用
我们的产品和优势
- 药物样化合物库，具有中等大小的宏环核心。
- 所有化合物均经过严格的药物化学友好性筛选，包括 PAINS（Pan Assay Interference Compounds）在内的所有行业标准过滤器均已应用，确保化合物的可靠性和有效性。
- 我们掌握了多种成熟的宏环化方法，包括但不限于：环化关环复分解反应（RCM）、点击化学（Click Chemistry）、环扩展（Ring-Enlargement）、大环内酯化/内酰胺化（Macrolactonization/Macrolactamization）。
- 超过 20 种多样化的关键中等大小宏环中间体。
- 使用 Enamine 提供的现成封端剂对宏环化合物进行修饰。
- 通过经过验证的平行化学技术，我们可以在短短 4 周内快速合成宏环化合物库。