赖氨酸相关共价片段库

赖氨酸特异性结合分子的终极选择

1 600 种化合物

直到最近,与修饰半胱氨酸或丝氨酸残基的共价抑制剂相比,针对赖氨酸残基的共价抑制剂受到的关注较少。赖氨酸是必需氨基酸之一,既存在于许多酶(例如激酶、病毒聚合酶和整合酶、醛酮酸酶、DOPA 脱羧酶、P-糖蛋白)的表面和活性位点,还可以参与催化反应。此外,赖氨酸残基常常在许多重要的信号传导和代谢过程中起着关键作用。例如,蛋白质泛素化主要是赖氨酸残基在底物蛋白上或自身发生。赖氨酸残基的选择性修饰在活细胞中许多信号过程的研究中变得越来越有吸引力,并可能在新一代药物发现中发挥关键作用。

以赖氨酸为重点的库在 DMSO 中的装板浓度为 20 mM,可按任何定制格式快速供应。可提供基于 delta MW 的化合物池作为格式选项。您可以联系我们索取基于 MS 筛查的预期分子量变化列表。

典型格式

目录号 化合物数量 规格 储存形式 价格
LYS-1600-0-Z-10 1 600
2块板
≤300nL@10mM
DMSO溶液
1536孔Echo LDV微孔板
前4列和后4列留空,每板1280个化合物
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LYS-1600-10-Y-10 1 600
5块板
10µL@10mM
DMSO溶液
384孔Echo认证LDV微孔板#001-12782(LP-0200)
前2列和后2列分别留空,每板320个化合物
立即询价
LYS-1600-50-Y-10 1 600
5块板
50µL@10mM
DMSO溶液
384孔板(Greiner Bio-One plates #781280)
第1、2和23、24列留空,每板320个化合物
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化合物库 & 后续跟进包: LYS-1600-10-Y-10 筛选库 1 600 个化合物
hit 再补给,类似物从 440 多万库存中获取或从 REAL 空间合成

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下载SD文件

  • 库代码:LYS-1600
  • 版本:2024年1月8号
  • 1 600 种化合物

库中化合物示例

为了满足人们对赖氨酸特异性共价结合剂日益增长的兴趣和需求,我们已经合成了几个包含对赖氨酸具有选择性/优先性弹头的化合物库。我们更新的库仅包含具有赖氨酸特异性共价弹头的特殊合成化合物。构建化合物库时使用了以下类型的共价结合分子:

水杨酸

  • 赖氨酸特异性,可逆
  • 邻羟基基团稳定共价加合物
  • 低反应性

乙烯基磺酰胺

  • 不可逆结合物
  • 与半胱氨酸相比,对赖氨酸具有一定的选择性
  • 高活性

α-甲酰基硼酸

  • 可逆且具有赖氨酸特异性
  • 位于 α 位的硼酸残基可显著提高所生成加合物的稳定性

磺酰氟

  • 赖氨酸的不可逆结合物,取决于 pH 值
  • 反应活性取决于结构
  • 选择具有中等反应活性的化合物

按共价弹头分布

该库可直接在 Enamine 的生物实验室进行筛选,我们的实验室提供多种筛选技术,包括基于 MS 的筛选、动力学和反应测量。在这种情况下,我们很乐意根据合作范围为您提供化合物库费用和后续服务的折扣。

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