激酶抑制剂 Max
蛋白激酶是一类催化将ATP分子中的磷酸基团转移至多种底物的酶,这一过程称为磷酸化。激酶调控着众多细胞功能,因此在癌细胞中,蛋白激酶的过度活化可能导致肿瘤快速生长。因此,激酶抑制分子可作为抗肿瘤药物,用于癌症治疗。
由我方专家设计的 Kinase Inhibitor Library Max 是目前规模最大的激酶抑制剂库,包含 1,325 种精心筛选的小分子激酶抑制剂。该库覆盖广泛的激酶靶点,包含已获批药物、高选择性及广谱抑制剂,以及最新科研发现的化合物。
相关术语:受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase, RTK)、非受体酪氨酸激酶(nRTK)、钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CAMK, calcium/calmodulin-dependent protein kinase)、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase, MAPK)、周期蛋白依赖性激酶(CDK, cyclin-dependent kinase)、糖原合酶激酶(GSK, glycogen synthase kinase)。

亮点
羟苯丁酮(Oxyphenbutazone)是保泰松(phenylbutazone)的代谢产物,可抑制磷脂酶A2(phospholipase A2)。
甲氧沙林(Methoxsalen)是一种天然存在的呋喃香豆素类化合物,存在于多种植物中。
沙利度胺(Thalidomide)是一种具有多种生物学活性的免疫调节化合物。
依托咪酯(Etomidate)是一种 GABAA 受体激动剂,为一种起效快、作用时间短的静脉麻醉药。
产品特点
本库包含1,325种激酶抑制剂/调节剂,其活性系数(activity coefficient)均低于10微摩尔,适用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)项目。
库中配体覆盖所有主要激酶类别:蛋白激酶、脂质激酶和碳水化合物激酶。
Kinase Inhibitors Library Max 涵盖具有前景的新型临床前先导化合物、临床候选分子及已获批药物。
计算所得的结构多样性指数为0.85。
提供详尽的文档资料,包括化合物结构、通用名、别名、活性系数值、对靶点的作用机制类型,以及原始文献参考。
所有化合物均经NMR和LCMS验证纯度。
所有化合物均有现货,便于命中化合物的后续研究。
该库持续更新,确保内容前沿。
产品详情
规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;干粉(1mg);
容器:384 孔微孔板;
储存:- 18 °C;
运输:干冰。
应用场景
高通量筛选;
高内涵筛选;
精选。