心脏毒性化合物
在药物开发过程中,确保新药的安全性至关重要,尤其是心脏毒性。人类 ether-a-go-go 相关基因(hERG)编码了一种钾通道,该通道对心脏复极化至关重要,影响心脏的电活动和动作电位的调节。阻断 hERG 钾通道的化合物可能导致危及生命的心律失常,特别是尖端扭转型室速(Torsades de Pointes),这是由于心脏节律的紊乱引起的。因此,评估心脏毒性尤为重要。开发安全的药物需要全面了解药代动力学特征,特别是心脏毒性效应。该化合物库可以促进 hERG 钾通道的筛查,帮助评估感兴趣化合物的心脏毒性安全性。
我们的心脏毒性化合物库包含 245 种强效的 hERG 钾通道抑制剂/阻断剂,并附有详细的生物活性数据。
相关术语:hERG,离子通道,钾通道,毒理学,Kv11.1。
A) 冷冻电镜结构:K+ 结合的 hERG 通道
B) hERG 通道(Kv11.1)的拓扑结构
(由 BioRender.com 创建)
亮点
恩卡尼德(Encainide)是一种电压门控钠通道阻断剂。
利鲁唑(Riluzole)是一种谷氨酸拮抗剂,用作抗惊厥药。
利培酮(Risperidone)是一种第二代抗精神病药物,用于治疗多种精神健康障碍。
产品特点
心脏毒性化合物库是一组包含 245 种生物活性分子的集合,适用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)项目。
心脏毒性化合物库涵盖了新型有前景的临床前先导化合物、临床候选药物和已批准的药物,为心脏毒性评估提供了宝贵的资源。
每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
计算得出的集合结构多样性为 0.85。
所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;
容器:384 孔微孔板;
储存:- 18 °C;
运输:干冰。
应用场景
高通量筛选;
高内涵筛选;
精选。