转运蛋白配体
转运蛋白或膜转运蛋白协助离子、小分子、脂质和大分子跨生物膜的移动。膜转运蛋白可以分类为 ABC 转运蛋白（初级主动转运蛋白）、P 型 ATP 酶（利用水解能量将离子跨膜运输的转运酶）以及溶质载体家族的转运蛋白（SLCs，通过次级主动转运和易化扩散起作用）。一些疾病涉及膜转运蛋白的功能缺陷，这使得它们成为重要的药物靶标。例如，ABC 转运蛋白在研究癌细胞的多药耐药性中扮演着重要角色，因为它们能够比药物自行穿过膜更快地将化疗药物从细胞中移除。SLC 家族转运蛋白的抑制剂在治疗多种疾病中是有效的，尤其是在治疗抑郁症（SERT）、癫痫（GABA 转运蛋白）和帕金森病（DAT）中。
转运蛋白配体库由 798 种小分子组成。
相关术语：SERT（5-羟色胺转运蛋白）、ABCG2（ATP 结合盒超家族G2成员）、ABCB1（P-糖蛋白）、NET（去甲肾上腺素转运蛋白）、ferroportin（铁转运蛋白）、DAT（多巴胺转运蛋白）、有机阴离子转运蛋白（Organic Anion Transporter）、有机阳离子转运蛋白（Organic Cation Transporter）、ATP 结合盒转运蛋白（ATP-Binding Cassette Transporter）、CFTR/MRP（囊性纤维化跨膜传导调节因子/多药耐药相关蛋白）、葡萄糖转运蛋白（Glucose Transporter）
激酶和转运蛋白的作用机制（由 BioRender.com 创建）
亮点
帕罗西汀（Paroxetine）是一种 5-羟色胺再摄取抑制剂（Selective Serotonin Reuptake Inhibitor, SSRI）
VU046327是一种 Solute Carrier Family 12 Member 5（SLC12A5）抑制剂
ML-352 是一种胆碱转运蛋白 1（Choline Transporter 1, CHT1）抑制剂
AR-C155858 是一种单羧酸转运蛋白 1 和 2（Monocarboxylate Transporter 1 and 2, MCT1 和 MCT2）的抑制剂
产品特点
一组包含 798 种离子转运蛋白分子，具有微摩尔级别（sub-10 微摩尔）的活性系数值，适用于高通量筛选（HTS）/高内涵筛选（HCS）项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
转运蛋白配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.88。
每种化合物均提供了详细的文档资料，包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振（NMR）和液相色谱质谱（LCMS）验证，确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存，便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新，以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格：10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液；1 mg 的干粉；
容器：384 孔微孔板；
储存：- 18 °C；
运输：干冰。
应用场景
高通量筛选；
高内涵筛选；
精选。
