激酶抑制剂

蛋白激酶是催化 ATP 分子上的磷酸基团转移到各种底物上的酶。这一过程被称为磷酸化。激酶调节许多细胞功能,因此,在癌细胞中蛋白激酶的过度活化可能会导致肿瘤的快速生长。因此,激酶抑制分子可能作为抗癌剂,并可用于癌症治疗。

由我们的专家设计的激酶抑制剂库包含 883 种经过精心挑选的小分子激酶抑制剂。该库覆盖了广泛的激酶靶标,包括已获批药物、高选择性抑制剂、广谱抑制剂以及最新的发现。

相关术语:受体酪氨酸激酶(Receptor Tyrosine Kinase, RTK)、非受体酪氨酸激酶(non-Receptor Tyrosine Kinase, nRTK)、钙调蛋白依赖性激酶(Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase, CAMK)、丝裂原活化蛋白激酶(Mitogen-Activated Protein Kinase, MAPK)、周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase, CDK)、糖原合成酶激酶(Glycogen Synthase Kinase, GSK)

激酶对底物的作用(由 BioRender.com 创建)

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亮点

EBC-17140 CAS: 936091-26-8

Fedratinib,2019 年获批,用于治疗癌症

EBC-12783 CAS: 165806-53-1

Selective MAPK-14 抑制剂

EBC-101110 CAS: 141543-62-6

H-7 是一种广谱激酶抑制剂

EBC-47126 CAS: 2471971-94-3

AAK1 和 BMP2K 抑制剂(2020 年)

产品特点

一组包含 883 种激酶抑制剂/调节剂,具有微摩尔级别(sub-10 微摩尔)的活性系数值,适用于高通量筛选(HTS)/高内涵筛选(HCS)项目。

该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。

激酶抑制剂库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。

计算得出的集合结构多样性为 0.85。

每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。

所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。

所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。

该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。

产品详情

规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;

容器:384 孔微孔板;

储存:- 18 °C;

运输:干冰。

应用场景

高通量筛选;

高内涵筛选;

精选。

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