离子通道配体
离子通道是一大类膜蛋白,也被称为被动转运系统,其特点是具有非常高的离子转运速率。离子通道几乎存在于每种类型的活细胞中,以及细胞器中。它们在细胞稳态中起主要作用,并且可以被视为治疗中枢神经系统障碍、疼痛控制、炎症过程、心血管疾病以及一些病原性疾病的目标。尽管存在许多有效的针对离子通道的药物,但这些分子仍然是一个高度未被充分探索的蛋白质群体。
离子通道配体库由 1042 种小分子组成。该库涵盖了适用于多种医学领域的配体:心血管调节、神经科学、疼痛抑制和免疫反应调节。
相关术语:囊性纤维化跨膜传导调节蛋白(Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, CFTR)、L 型钙通道(L-type Calcium Channel)、Kv11.1(HERG通道)、5-HT3A 受体、GABAA 受体、TRPA1 受体、GluN2D 亚基(NMDA 受体亚基)、NMDA 受体、TRPV1 受体、烟碱型乙酰胆碱受体(Nicotinic Acetylcholine Receptor, nAChR)。
离子通道的作用机制(由 BioRender.com 创建)
亮点
Amiodarone,抗心律失常药物
Ro49-3858(Ro4938581),认知增强剂(Nootropic)
维库溴铵(Vecuronium Bromide),肌松药
Loratadine,抗组胺药
产品特点
一组包含 1042 种与离子通道结合的小分子,具有微摩尔级别(sub-10 微摩尔)的活性系数值,适用于高通量筛选(HTS)/高内涵筛选(HCS)项目。
该库包含了针对所有主要的、具有药理学意义的信号传导相关靶标的配体。
离子通道配体库覆盖了新颖的、有前景的临床前先导化合物、临床候选物以及已批准的药物。
计算得出的集合结构多样性为 0.88。
每种化合物均提供了详细的文档资料,包括结构信息、通用名、同义词、活性系数值、作用机制和原始文献引用。
所有化合物均经过核磁共振(NMR)和液相色谱质谱(LCMS)验证,确保了纯度和一致性。
所有化合物均备有库存,便于后续的命中跟踪和进一步研究。
该库会不断更新,以纳入最新的研究进展和新型生物活性分子。
产品详情
规格:10 - 100 µL 的 10 mM DMSO 溶液;1 mg 的干粉;
容器:384 孔微孔板;
储存:- 18 °C;
运输:干冰。
应用场景
高通量筛选;
高内涵筛选;
精选。