氯乙酰胺片段库
现货库存 12500 种,REAL 虚拟库中超过 1340 万种
1360 种化合物:预分装共价片段氯乙酰胺库
1200 种化合物:预分装共价筛选氯乙酰胺库
320 种化合物:预分装共价对映异构体对片段氯乙酰胺库
氯乙酰胺是一类广为人知的亲电弹头,广泛应用于共价抑制剂的设计中,特别是因为它们能够选择性地与半胱氨酸残基结合。尽管氯乙酰胺常被认为反应活性过高,但与丙烯酰胺和乙烯基砜等常用弹头相比,其主要优势在于能够与目标残基形成不可逆的共价键,从而实现对共价结合事件的明确检测。
多款带有氯乙酰胺弹头的化合物正处于积极的研究阶段,并展现出了令人鼓舞的治疗潜力:RHA-059、UPR1376 和 DK2403(一种高活性且高选择性的共价 MAP2K7 抑制剂,靶向激酶活性位点中的 Cys218)。

Enamine 拥有近 13000 种现货化合物(经 LCMS 和/或 NMR 分析,纯度在 90% 以上),可以以干粉形式交付,也可以根据需求定制成任意孔板格式。或者,您也可以从我们超过 1340 万种 REAL 氯乙酰胺化合物库中获取新化合物。合成仅需 3-4 周,且目标化合物的合成成功率超过 80%。
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现货氯乙酰胺(Chloroacetamides)实例

氯氟乙酰胺类与 2-氯丙酰胺类
现货库存 3200 种,REAL 虚拟库中超过 1240 万种
320 种化合物:预分装共价片段氯氟乙酰胺库
320 种化合物:预分装共价片段氯丙酰胺库
560 种化合物:预分装共价筛选氯丙酰胺库
除了氯乙酰胺之外,氯氟乙酰胺和氯丙酰胺引入了独特的反应活性特征和分子特性,从而增强了弹头选择的多样性。
氯氟乙酰胺表现出可逆结合的行为,这在某些情况下提供了一个独特的优势。例如,YH-6 是一种靶向 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的氮杂肽抑制剂,它能与 Cys145 残基结合。
2-氯丙酰胺是一类反应活性低于氯乙酰胺的亲电弹头,能够为靶蛋白的共价修饰提供更高的选择性和可调控性。例如,S-CW3554 能特异性靶向蛋白质二硫键异构酶(PDIA1),并在多发性骨髓瘤细胞中表现出细胞毒性。

氯氟乙酰胺和氯丙酰胺现货化合物实例

Enamine 拥有 1500 种氯氟乙酰胺和 1700 种氯丙酰胺现货化合物(经 LCMS 和/或 NMR 分析,纯度在 90% 以上),可以以干粉形式交付,也可以根据需求定制成任意孔板格式。