Cereblon 配体和功能化中间体
CRNB 结合分子及其功能化类似物
Cereblon (CRBN) 是目前研究最广泛的E3泛素连接酶之一,被广泛用于构建PROTAC分子、寻找新型分子胶(Molecular Glues)以及开发功能化工具化合物。该领域已进行了大量深入的研究。CRBN配体以其良好的药物代谢动力学(ADME)特性而著称,这使得开发具有口服生物利用度的PROTAC分子成为可能。
多年来,我们一直致力于沙利度胺类(Thalidomide-like)和谷氨酸酰亚胺(Glutarimide)化学的研究,在该化学领域积累了丰富的经验。我们的资深化学家持续致力于设计和合成新型、有吸引力的合成砌块,同时我们的平行合成化学团队也在不断深入探索对最具潜力中间体的修饰方法。凭借这些专业知识,我们成功构建了一个专注于CRBN的“真实化合物库”(REAL Array),包含超过1800万个化合物,这些化合物可在短短4周内合成,且合成成功率高达80%。
筛选化合物和化合物库
我们现有超过15,000种以CRBN为靶点的化合物可直接供应,涵盖谷氨酸酰亚胺类(Glutarimides)、IMiD类尿嘧啶类似物库(IMiD Library Uracil-like)以及avadomide衍生物。所有产品均持续更新,不断加入新合成的化合物。共价修饰剂部分则包含多种高效且可靠的反应性官能团(warheads),主要靶向半胱氨酸(Cys)、赖氨酸(Lys)和丝氨酸(Ser)等氨基酸残基。
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预装板
- 库代码:CCRBN-160
- 160 种化合物
- 库代码:CRBN-MG-4560
- 4 560 种化合物
典型格式
产品名 | 化合物数量 | 说明 | 下载文件 |
IMiD 化合物库 IMiD-4900 |
4 900 | 为了发现新的免疫调节酰亚胺药物(IMiDs) 设计和专门合成了一个化合物库 |
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CRBN 分子胶化合物库 CRBN-MG-4560 |
4 560 | 旨在捕获尽可能广泛的新型化学型CRBN结合剂 为发现下一代分子胶奠定基础 |
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PAG 化合物库 PAG-640 |
640 | 这些化合物基于新型苯基氨基谷酰亚胺(PAG)类似物 将结构创新与强效活性相结合,为分子胶设计提供了新的视角 |
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PD 化合物库 PD-880 |
880 | 化学稳定性、细胞活性和渗透性只是使基于苯基二氢尿嘧啶(PD)的 CRBN配体成为最佳分子胶发现候选者的几个优点 |
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PG 化合物库 PG-800 |
800 | 基于苯基谷氨酸酰亚胺(PG)的化合物库旨在拓展分子胶的 结构多样性空间而专门构建 |
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Len 化合物库 Len-640 |
640 | 来那度胺和泊马度胺骨架为基础—— 一种经过时间考验的骨架,为现代分子胶设计重新构想 |
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AAG 化合物库 AAG-1600 |
1 600 | 具有5元和6元杂环体系的酰化氨基谷酰亚胺(AAG): 发现下一代分子胶的有前景的平台 |
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Avadomide 化合物库 AVD-560 |
560 | 新型阿伐度胺类似物的特殊选择 | 下载文件 |
多样化 CRBN 化合物库 CRBN-960 |
960 | 设计用于覆盖CRBN结合剂的所有结构多样性 CRBN结合剂是E3泛素连接酶复合物的关键成分 |
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CRBN 共价化合物库 CCRBN-160 |
160 | 一小选择集含有能够与CRBN相互作用的共价键 | 下载文件 |
预装 CRBN 多样性库中化合物的代表性示例

预装 CRBN 共价化合物库中的代表性示例

现货 CRBN 配体带连接基团的示例

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