后期官能团化试剂盒

通往分子进化无限可能世界的大门

Enamine 隆重推出后期官能团化试剂盒（Late-Stage Functionalization Kit，LSF Kit）——这是一套独特的砌块集合，配备经过精心设计的官能“手柄”（functional handles），专为实现精准、高效的后期分子修饰而打造。该试剂盒为药物化学团队开启了全新的创意自由维度，使其能够在不改变分子核心骨架的前提下，快速、智能且高效地探索构效关系（SAR）并生成全新类似物，加速先导化合物优化与创新药物发现进程。

后期官能团化试剂盒的主要特点

• 砌块配备有与现代后期官能团化（LSF）方法兼容的官能“手柄”。
• 包含活化的NHPI酯（N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯）——是实现温和条件下脱羧生成C(sp³)自由基的理想底物。
• 附赠组件：包含两种配体和一种催化剂，可立即启动分子多样化工作流程。
• 与芳基和杂芳基卤化物、BPin片段、炔烃、叠氮化物、磺酰胺、腈基、三氟甲基（CF₃）基团等具有正交兼容性。
• 聚焦药物化学的结构单元：氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉及其它高价值杂环。

Enamine LSF 试剂盒中的每个砌块均配备一个合成上具有优势的官能团，经过精心优化，可实现高效可靠的转化反应，包括交叉偶联、C–H 活化、点击化学，以及光氧化还原和自由基反应。得益于此，该后期官能团化试剂盒能够无缝融入现代配体设计与药物化学策略，为研究人员提供前所未有的灵活性与速度。

后期官能团化试剂盒的优势

• 快速构效关系（SAR）拓展：无需改变分子核心骨架，即可高效构建结构类似物
• 最小化合成“修补”：仅替换局部基团，而非重构整个分子骨架
• 支持前沿化学方法：兼容自由基、光氧化还原及电化学等新兴合成策略
• 可靠的供应商：Enamine 提供全球规模领先的分子砌块库（超过150万种化合物），并具备可扩展的物流支持
• 便捷获取：可通过 Enamine 产品目录及在线商店直接订购

Enamine LSF 试剂盒组分及附赠组件示例——两种配体和一种催化剂

Enamine LSF试剂盒将成为致力于先导化合物优化的药物化学团队的理想解决方案，能够快速引入饱和片段或改变取代基，而无需进行繁琐的合成路线重新设计。该试剂盒也有助于研究人员最大限度地减少分子骨架的重新改造，从而加速从苗头化合物到先导化合物的进程。此外，对于寻求即用型“即插即用”解决方案、并希望在晚期官能团化中兼容最先进方法的实验室而言，该试剂盒尤其具有价值。

我们的专家团队正不断扩充并丰富这一后期官能团化（Late-Stage Functionalization）试剂盒，通过引入各类新型化合物，持续支持并加速药物发现工作流程。

可用性

Enamine LSF 试剂盒可通过 Enamine 产品目录及在线商城订购。完整的规格参数、所含化合物清单、应用实例及使用说明可在 Enamine 官网查询，或通过当地代表获取。（具体详情及交货条款，请联系 Enamine-genez.com 或我们的销售部门。）

关于后期官能团化（Late-Stage Functionalization）试剂盒应用的精选文献

1. Control of Redox-Active Ester Reactivity Enables a General Cross-Electrophile Approach to Access Arylated Strained Rings.

Daniel C. Salgueiro, Benjamin K. Chi, Ilia A. Guzei, Dr. Pablo García-Reynaga, Prof. Daniel J. Weix Angewandte Chemie 2022, 134 (33), e202205673. DOI: 10.1002/ange.202205673