📅 2025年10月16日（周四）晚 23:00（北京时间）
📍 线上直播 · 免费报名
一个曾被视作“不可成药”的靶点——RGS14蛋白，正迎来药物研发的历史性突破！
我们诚挚邀请您参加即将举行的线上网络研讨会，共同见证一场由人工智能驱动、产学协同创新的药物发现之旅。本次研讨会由德克萨斯大学健康科学中心沃斯堡分校（UNT Health Fort Worth）Siderovski 实验室与Enamine 公司联合呈现，聚焦前沿案例：“‘不可成药’RGS14 蛋白的成药性突破”。
🔬 研究亮点：从虚拟筛选到中枢穿透的先导化合物
RGS14 是 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号通路中的关键调控因子，被称为细胞内的“刹车分子”。它在认知功能、代谢调节和神经可塑性中扮演重要角色。动物研究表明，RGS14 基因敲除小鼠展现出代谢增强、耐力提升甚至寿命延长等惊人表型，提示其抑制剂有望成为治疗中枢神经系统疾病（如阿尔茨海默病）及代谢性疾病（如肥胖、糖尿病） 的全新策略。
然而，由于缺乏深口袋结合位点，RGS14 长期被视为“不可成药”靶点。
本次研究实现了三大关键突破：
✅ AI引导对接 + REAL Space 化学库筛选
基于初始活性化合物 Z90276197，研究团队利用人工智能模型对 Enamine 的 REAL Space 超大规模虚拟化合物库（含数百亿可合成分子）及含 460 万个在库化合物的筛选库进行高效筛选，锁定作用于 Gα 结合沟的浅表结合位点。
✅ 快速迭代优化：40+ 活性更强、选择性更高的类似物诞生
依托 Enamine 的“按需合成”技术平台与快速交付能力，团队在短时间内完成多轮构效关系（SAR）探索，成功开发出 40 余种活性更强、选择性更高的类似物，其中多个化合物展现出微摩尔级活性。
✅ 双重检测验证 + 中枢穿透潜力确认
候选化合物的活性通过 Transcreener® 检测 与 金标准放射性结合实验（如针对 Z55660043/Z55627844）双重验证，确保结果可靠性。更令人振奋的是，早期药代动力学（PK）数据显示，代表性类似物具备穿透血脑屏障的能力，为后续 CNS 适应症开发奠定基础。
🤝 产学合作典范：学术智慧 × 工业级化学平台
本项目是学术界与产业界深度协作的典范：
● Siderovski 实验室 提供靶点生物学洞见与功能验证体系；
● Enamine 公司 贡献其独有的 REAL Space 技术平台 与高通量合成能力；
● BellBrook Labs 支持灵敏、可靠的生物检测方案。
三方合力，将一个“难以成药”的靶点，推进至具备先导化合物和初步成药性评估的关键阶段。
📢 您将从本次研讨会中学到：
● 如何利用 AI 与超大规模可合成化学空间突破传统筛选瓶颈？
● 针对无深结合口袋的蛋白靶点，如何设计有效的抑制策略？
● REAL Space 技术如何加速 SAR 探索与先导化合物优化？
● RGS14 抑制剂的未来临床潜力与开发路径展望。
🎤 主讲嘉宾
● Dr. David Siderovski
UNT Health Fort Worth 教授，RGS 蛋白领域权威专家
● Enamine 科研团队代表
负责 REAL Space 与 AI 筛选的技术负责人
✅ 立即报名
🔗 点击此处注册参会
⏰ 直播时间：2025年10月16日 23:00（北京时间）
不要错过这场改变“不可成药”定义的科学对话
我们云端见！