在现代药物设计领域,开发具有优异药代动力学特性的化合物始终是研究的核心目标之一。其中,饱和三维(3D)骨架因其独特的结构优势而受到广泛关注 —— 这类骨架通常具有较小的分子尺寸和较高的 sp³ 杂化碳比例,这些特征有助于减少药物分子在体内的代谢清除速率,从而显著改善其药代动力学行为,为候选药物的优化提供了重要思路。
在众多饱和三维骨架中,双环 [1.1.1] 戊烷作为一种高效的取代基或生物电子等排体,已在药物分子设计中展现出显著的应用价值,其成功案例进一步印证了此类骨架在药物研发中的潜力。然而,作为其异构体的双环 [2.1.0] 戊烷(因其类似房屋的结构特征而被命名为 “房烷”),却在长期研究中未得到充分探索。从结构上看,房烷由环丙烷与环丁烷稠合而成,这种独特的环系结构赋予了其潜在的化学与生物学特性。
Enamine提供了一系列双环 [2.1.0] 戊烷分子砌块,旨在为科研人员提供便捷的研究工具,助力其率先将这一独特的饱和三维骨架引入药物设计与相关研究工作中,从而为拓展该类骨架的应用边界、挖掘其在药物研发中的潜力奠定基础。


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